Бифосфаты лекарства при раке

Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?



Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Оглавление:

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

  • те которые не содержат атомы азота;
  • аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

Химическая формула бисфосфонатов



Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе, гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют. При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
  3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов

Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

  1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
  2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком.

Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.

Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.

  • Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
  • Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.
  • Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

    Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

    

    Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

    • токсическое действие на почки;
    • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
    • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
    • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
    • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
    • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
    • язвы органов пищеварительной системы;
    • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
    • кожные реакции (высыпания, эритема);
    • общая слабость;
    • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
    • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

    Совместимость с другими лекарствами

    Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

    • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
    • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
    • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
    • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

    Мнение из народа

    У меня постклимактерический остеопороз, раз в год принимаю Золедроновую кислоту. Первый раз в течение 3-х дней были симптомы напоминающие грипп, пила Парацетамол для их устранения.

    Последующие инфузии переносила хорошо. Регулярно прохожу денситометрию костей, врач отметил положительную динамику.

    Что думают врачи

    Бисфосфонаты с успехом применяются при лечении различных видов остеопороза, они снижают вероятность развития переломов, в том числе и тазобедренных суставов.

    

    Но, к сожалению, они имеют некоторые противопоказания к применению и ряд довольно серьезных побочных эффектов, поэтому терапия ими допустима только под строгим контролем врача и с обязательным учетом лабораторных показателей. Нужно строго придерживаться назначенной схемы лечения.

    Мария Александровна, врач-ревматолог

    Бисфосфонаты отпускаются строго по рецептурному бланку. Хранят их в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов.

    Источник: http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

    Для чего применяются препараты бисфосфонаты, и какие они бывают?

    Препараты бисфосфонаты применяются в лечении остеопороза и при онкологии (как при первичном раке, так и при метастазах). Без данных лекарств невозможно эффективное лечение резорбции (разрушения) костной ткани.

    Эффективность лечения бисфосфонатами также зависит от того, какую именно группу препаратов использует пациент. Дело в том, что бисфосфонаты делятся на три поколения, различающиеся по стоимости, количеству побочных явлений и эффективности терапии.

    

    Подробности разберем ниже.

    1 Что такое бисфосфонаты: общее описание и принцип действия

    Медицинские препараты группы бисфосфонатов по химической структуре напоминают естественные минеральные вещества, участвующие в метаболизме костной ткани. В работе они замедляют этот метаболизм, уменьшая резорбцию костной ткани (ее деструкцию).

    При этом метаболизм костей имеет и обратный резорбции процесс – образование ткани (регенерация). Бисфосфонаты замедляют резорбцию, усиливают процесс регенерации, тем самым восстанавливая костную ткань до исходных (заложенных генетически) размеров.

    Наиболее эффективные бисфосфонаты

    Эти средства подходят только для лечения, не для профилактики. Их применение оправдано для костей, пораженных метаболическими (обменными) заболеваниями любой этиологии. Лучшие препараты данной группы (самые эффективные и безопасные в приеме) из третьего поколения.

    

    1.1 Показания: при каких проблемах применяются?

    Бисфосфонаты применяются преимущественно при остеопении и при вторичных злокачественных новообразованиях. Однако помимо этого их используют и при других болезнях.

    Полный перечень показаний к приему бисфосфонатов:

    • остеопороз (про применение бисфосфонатов при остеопорозе можно почитать отдельно) и остеопения (локальная, диффузная-генерализованная, постменопаузальный);
    • профилактика повторных переломов при остеопении;
    • болезнь Педжета (остеодистрофия, злокачественное новообразование молочной железы);
    • профилактика симптомов, вызванных поражением костной ткани у больных на последних стадиях злокачественных новообразований;
    • лечение непосредственно злокачественных новообразований, в большинстве случаев – вторичных (развившихся в результате метастазирования из исходной опухоли);
    • женский гипогонадизм (все формы, кроме гиперпролактинемии);
    • метастазы в костные ткани.

    1.2 Есть ли противопоказания?

    Противопоказания к бисфосфонатам зависят от того, какой именно препарат применяется. Больше всего противопоказаний имеют бисфосфонаты первой линии, они же имеют и самое большое количество потенциальных побочных эффектов.

    Назначение бисфосфонатов женщинам

    Общие противопоказания к бисфосфонатам:

    1. Гиперчувствительность (наличие аллергии) к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
    2. Наличие гипокальциемии.
    3. Беременность (на любом триместре) или кормление ребенка грудью (период лактации).
    4. Заболевания свертывающей системы крови с высокими рисками образования тромбов (тромбофлебиты, генетическая тромбофилия, нарушение ритма сердца, наличие варикоза нижних конечностей).
    5. Наличие хронических гепатитов и/или цирроза печени.
    6. Гиперпластические патологии в эндометрии и/или молочных железах.
    7. Наличие на фоне остеопенических заболеваний остеомаляции.
    8. Наличие обостренной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

    1.3 Как правильно принимать бисфосфонаты? (видео)

    1.4 Побочные эффекты приема бисфосфонатов

    Бисфосфонаты имеют достаточно внушительный список побочных явлений, которые часто возникают, если пациент принимает препараты длительно.

    Возможные побочные эффекты и осложнения:

    • расстройство сна, депрессия, спутанность сознания, хроническое беспокойство;
    • кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение), различные высыпания;
    • аллергические реакции, вплоть до смертельных (анафилактический шок, коллапс, бронхоспазм, отек гортани);
    • некроз челюсти и других костных тканей (таблетки крайне редко дают такой побочный эффект, куда чаще к этому приводят инъекции);
    • падение артериального давления, брадикардия, нарушения сердечного ритма;
    • лихорадка, болезненные ощущения в месте введения препарата;
    • сухость во рту, абдоминальные боли (в животе), тошнота, приступы рвоты, при длительном приеме – анорексия, диарея, стоматит;
    • генерализованная боль (системная, общая), судорожный синдром, миалгия и артралгия.

    2 Классификация

    Бисфосфонаты классифицируются и делятся на две основные группы: это азотсодержащие препараты и препараты, в которых азот отсутствует. Что относится к бисфосфонатам обеих групп?

    Формы бисфосфоната Бондронат

    Различия заключаются в составе препаратов каждой группы. Азотсодержащая группа имеет в составе следующие компоненты:

    • алендронат натрия — корректирует обмен веществ в костных тканях;
    • ибандронатовая кислота — эффективно борется с гиперкальциемией;
    • золедроновая кислота — как самостоятельное вещество используется в терапии злокачественных новообразований, оказывает влияние на процессы резорбции;
    • ибандронат натрия — существенно понижает активность остеокластов, тем самым тормозя процессы резорбции.

    Простые бисфосфонаты (лишенные азота) имеют в своем составе такие компоненты:

    
    • этидронат — борется со злокачественными новообразованиями, показан при болезни Педжета;
    • клодронат — блокирует развитие гиперкальциемии и остеолиза, используется в лечении метастазов костных тканей;
    • тилудронат натрия — аккумулирует соединения фосфатов с кальцием в костных тканях, за счет чего минерализует их и укрепляет.

    3 Инструкция по применению бисфосфонатов

    Особых специфических правил по применению бисфосфонатов не существует. Есть лишь несколько предписаний, которые игнорировать крайне не рекомендуется. Во-первых, из-за этого снизиться эффективность лечения. Во-вторых, существенно возрастут риски побочных эффектов.

    Чаще всего назначаются бисфосфонаты в виде таблеток

    Основное правило приема бисфосфонатов – принимайте их исключительно на голодный желудок, примерно за 30 минут до трапезы. Препараты травмируют слизистую органов ЖКТ, поэтому после их приема желательно не находиться в горизонтальном положении, чтобы не способствовать развитию изжоги/рефлюкса.

    Запивать таблетки нужно исключительно водой, и желательно в больших количествах. Инструкция к инъекции бисфосфонатов пациенту не требуется, так как такую процедуру должен проводить исключительно врач или медсестра/медбрат.

    Более подробная инструкция по применению бисфосфонатов может быть получена из информационных вкладышей, идущих в упаковке. Также о различных нюансах лечения вы можете расспросить своего врача или, в крайнем случае, реализующего товар фармацевта.

    

    4 Названия препаратов бисфосфонатов: список

    Какие бисфосфонаты существуют? Всего таких лекарств более десятка, и они распределены по трем группам (поколениям). Наиболее эффективна третья группа, но у нее есть существенный недостаток – сравнительно высокая стоимость.

    Бисфосфонат Бонефос 800 мг

    Список названий бисфосфонатов без азота:

    1. На основе тилудроновой кислоты: Азатадин (700 рублей), Азеластин (360 рублей), Адапален (700 рублей).
    2. На основе этидроната: Дидронел (1600 рублей), Ксидифон (309 рублей).
    3. На основе клодроната: Клобир (4000 рублей), Бонефос (9600 рублей), клодронат натрия (250 рублей).

    Список препаратов, содержащих азот:

    • на основе аледроната натрия: Алендронат (613 рублей);
    • на основе ибадронатовой кислоты: Ибандронат-Тева (1600 рублей);
    • на основе золедроновой кислоты: Золедронат (1400 рублей), Зомета (5000 рублей);
    • на основе ибандроната натрия: Бонвива (4870 рублей), Бондронат (8600 рублей).

    Купить бисфосфонаты можно в любой аптеке. В большинстве случаев требуется рецепт от врача, особенно на инъекционные формы лекарства (в виде раствора).

    

    Источник: http://osankino.ru/lekarstva/bisfosfonaty-preparaty.html

    Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

    Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

    Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

    Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

    

    Механизм действия

    Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

    Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

    После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

    Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты «не успевают» создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

    Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

    

    Нажмите на фото для увеличения

    Виды бисфосфонатов

    Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

    Безазотистые препараты (первое поколение)

    Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

    Азотсодержащие препараты (второе поколение)

    Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

    Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

    

    Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

    Плюсы препаратов

    Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

    Минусы

    Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

    Недостатки

    • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
    • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

    Побочные эффекты

    Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

    Препарат может вызывать:

    
    • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
    • гастрит, эрозии и язвы желудка;
    • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
    • боли в животе;
    • тошноту, снижение аппетита;
    • изжогу;
    • метеоризм;
    • запоры или поносы.

    На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

    Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

    Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

    Заключение

    Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

    Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя. Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

    

    Автор: Светлана Агринеева

    • Вконтакте
    • Facebook
    • Twitter
    • Одноклассники
    • Мой мир
    • Google+

    Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков «вопрос-ответ». Отвечаю только на те вопросы, где могу дать дельный совет заочно – часто без личной консультации это невозможно.

    Здравствуйте! Мне 64 года, для лечения остеопороза эндокринолог назначила лечение, в том числе Бонвива один раз в месяц. Как у многих в моём возрасте у меня есть разные заболевания; почитав о серьёзных побочных явлениях при приёме Бонвива, и учитывая его немалую стоимость,хочу вас спросить: можно ли принимать этот препарат менее 3-х лет, например 1 год, и можно ли резко прекратить его приём, если будут какие-либо нежелательные изменения, чем это может обернуться? Спасибо за внимание

    Любовь, все препараты имеют те или иные побочные действия, которые не обязательно разовьются и в вашем случае. Принимать лекарства важно по схеме, данной вам лечащим врачом. При возникновении неблагоприятных симптомов обратитесь к лечащему врачу для замены его на другой препарат. В каждом случае у пациентов проходит все индивидуально.

    Доброе утро,доктор! У меня остеопороз. Мне 62 года. Перенесла в 1995 году рак м.ж. с лучевой терапией,в 2000 удалили правый подчелюсной лимфоузел,пхт, в 2011 облучили и удалили корень языка справа,пхт. В результате лечения- стойкая ремиссия.Вопрос: как принимать бисфосфонаты при облученном пищеводе,языке -отсутствует слюна из-за лучей.Можно ли для уменьшения побочных проявлений класть таблетку в капсулу и проглатывать? существуют ли бисфосфонаты в капсулах?(мне назначен алендронат в таблетках)или можно принимать что-то другое? Анализы все в норме. Денситометрия показала остеопороз (2,5) в области поясничного отдела с риском переломов. Переломов у меня не было. Вопрос задаю впервые.

    

    Татьяна, бисфосфонаты очень тяжело растворяются в желудке, кроме того, они раздражают слизистую оболочку пищевода и провоцируют возникновение эрозий. Некоторые представители данной группы лекарств могут вызвать серьезные осложнения пищевода. В настоящее время проводятся перспективные исследования о наличии корреляции между бисфосфонатами и раком верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Обсудите с лечащим врачом необходимость приема данного вида препарата.

    Источник: http://sustavzdorov.ru/raznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-244.html

    Бисфосфонаты – что это такое?

    Бисфосфонаты – это группа препаратов, которые в целом рассматриваются в качестве эффективного решения при развитии остеопороза, профилактики переломов в период постменопаузы у женщин, а также при других обстоятельствах и заболеваниях, что сопровождаться разрушением костной ткани.

    Они подходят людям, подверженным риску остеопороза (в качестве профилактического действия), больным, у которых наблюдается быстрый процесс потери костной ткани, а также тем пациенткам в период постменопаузы, которые не могут принимать эстрогены. Бисфосфонаты, хоть и значительно отличаются от эстрогенов строением и влиянием на организм, но обладают подобным эффектом – замедляют процесс костной декальцинации. Эти препараты могут также использоваться для лечения болезни Педжета, костных метастазов, множественной миеломы, первичного гиперпаратиреоза и других нарушений, которые сопровождаюься разрушением костной ткани.

    Хотя бисфосфонаты сейчас наиболее часто приписываемое лекарство при остеопорозе, но при этом они имеют немало недостатков. Также нужно помнить, что их многолетний прием не будет всегда приносить оправданную пользу, и после 3-5 лет нужно задумываться над альтернативой. Это при условии, что побочные эффекты позволят выдержать этот срок.

    

    Как действуют бисфосфонаты?

    Химическая структура этих лекарств очень схожа с натуральными минеральными веществами, которые препятствуют метаболизму кости. Он состоит из двух противоположных процессов: образования ткани и так называемой резорбции (природное разрушение). Частицы бисфосфонатов встраиваются в костную ткань, что делает ее нечувствительной к действию остеокластов, ответственных за выщелачивание кальция из костей (резорбцию). В результате действия бисфосфонатов кость поддается «метаболическому замораживанию».

    Метаболическая стабилизация кости при остеопорозе рассматривается не всегда как желательный эффект. Поскольку этот процесс будет препятствовать не только разрушению, а и восстановлению утраченной костной массы. Хотя на самих препаратах в инструкции обычно упоминается только о резорбции.

    Поэтому бисфосфонаты лучше применять лишь в оправданных случаях для лечения лиц с повышенным риском развития остеопороза или тех, у кого наблюдался очень быстрый процесс потери костной массы, по сравнению с образованием.

    После попадания внутрь организма препарат быстро выводится почками. Тем не менее, часть его, которая успевает проникнуть в кости, крепко связывается с минеральными элементами и имеет хорошие шансы остаться там до конца жизни. Пространство кости, связанное с частицами бисфосфонатов, является нечувствительным к действию остеокластов (удаляющих костную ткань клеток для обеспечения контроля над ее количеством).

    Как нужно принимать бисфосфонаты?

    Бисфосфонаты, как правило, выпускаются в виде таблеток, но также могут быть представленными и в виде инъекций. Так как эти препараты могут вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта, они должны приниматься с водой на пустой желудок утром (или же днем за полчаса до еды или спустя два часа после), чтобы ничего не препятствовало их быстрому всасыванию. Пациенты также должны оставаться в вертикальном положении около 30 минут, чтобы избежать раздражения верхней части пищевода.

    

    При лечении остеопороза бисфосфонаты, как правило, принимаются в течение 3-5 лет в зависимости от эффекта. При болезни Педжета, лечение может быть назначено на более короткий период времени.

    Побочные эффекты

    Бисфосфонаты создают определенное положительное влияние на костные ткани человека. Но вместе с тем, применение этих препаратов может повлечь за собой ряд нежелательных побочных эффектов.

    Наиболее распространенным побочным эффектом применения бисфосфонатов для лечения остеопороза является желудочно-кишечное раздражение, которое может привести к боли в животе, изжоге, тошноте, рвоте, запору или диарее. Эти симптомы обычно проявляются в первый месяц лечения, но, как правило, со временем исчезают. Иногда бисфосфонаты могут вызвать воспаление, язву или сужение пищевода. Поэтому правила приема требуют находится в вертикальном положении после проглатывания таблетки минимум пол часа.

    Потенциально серьезным побочным эффектом лечения может стать остеонекроз челюсти. Он происходит, когда челюстные кости не получают достаточно крови, при этом костная ткань ослабевает и отмирает.

    Другие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, язвы во рту, мышечные и суставные боли.

    

    Названия и цены

    Хотя к этой группе относится много препаратов, но наиболее часто при лечении остеопороза используют Алендронат (зарубежный аналог Фосамакс) и Ризедронат (зарубежный аналог Актонель). Цена на эти препараты российского производства варьируется в пределах 5-15 дол. за 4 таблетки, что зависит от производителя и места продажи. Аледронат почти в 3 раза дешевле.

    Цены же на концентрат для внутривенного введения во флаконах, который обычно применяется для лечения более серьезных заболеваний (миеломная болезнь, костные метастазы, хвороба Педжета), значительно выше. К таким препаратам можно отнести, например, самые слабые из азотсодержащих бисфосфонатов – Памидронат и его аналоги на основе памидроновой кислоты; а также самые сильные – Золедронат и его аналоги на основе золедроновой кислоты. Стоимость таких препаратов очень сильно зависит не только от силы действия основного компонента в составе, но и от страны-производителя. Поэтому цены может отличаться в несколько раз, доходя до нескольких сотен долларов.

    Способы применения и эффективность

    По одной из схем прием осуществляется ежедневно, но чаще принимают таблетку 1 раз в неделю. Так как доказано, что эффект не теряется. Курс может составлять 3-6 месяцев, а его последующего действия хватает на год. Известно, что после 3-5 лет первоначального приема эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется примерно еще такой же период времени.

    Бисфосфонаты, выпускаемые в форме концентрата для внутривенного введения, действуют обычно значительно дольше после одной дозы. Одни из них вводятся раз в месяц, а другие могут давать ремиссию при определенных обстоятельствах даже на год. Соответственно вред и механизмы их действия более не предсказуемы и менее изучены, зависимо от силы эффекта.

    Отзывы

    К сожалению, неоднократные отзывы о приеме бисфосфонатов свидетельствуют о том, что достаточно высокая стоимость не гарантирует эффективность в лечении.

    

    На сегодняшний день эта группа препаратов широко используется для лечения и профилактики остеопороза. Однако все чаще специалисты-медики обсуждают насколько безопасно их применение, так как нередки случаи нежелательных последствий.

    Источник: http://zdorovko.info/bisfosfonaty-chto-eto-takoe/

    Как и зачем применяют бисфосфонаты при онкологии?

    Бисфосфонаты при онкологии часто используются врачами с целью предотвращения гиперкальциемии, вызванной раковыми опухолями, а также при множественной миеломе, метастазах рака простаты и молочной железы. Эти препараты существенно снижают риск возникновения осложнений со стороны костной системы. У женщин с раком молочной груди они препятствуют появлению метастазов в костях.

    Бисфосфонаты – это искусственные аналоги пирофосфата (Верокласт, Зомет и др.). Они ингибируют процесс распада костей остеокластами работая по разным принципам. Группа медикаментов, в состав которых входит азот (например, памидронат, ризедронат и др.) ингибируют фарнезилдифосфатситазу, которая является главным ферментом метаболизма мевалоната.

    Когда применяют и зачем?

    Эти препараты используют, чтобы защитить кости от воздействия злокачественных новообразований, для лечения и профилактики ряда заболеваний.

    Чаще всего их используют при раке:

    Они оказывают следующее воздействие:

    • облегчают боли в костях, которые могут быть вызваны миеломой или метастазами;
    • понизить уровень кальция в крови;
    • сделать кости крепче и снизить вероятность переломов.

    Использование в случае поражения костей

    Одним из целевых применений бисфосфонатов является наличие метастазов в костях. Это одна из наиболее частых причин смертности у пациентов, к тому же они вызывают переломы, сильные боли, компрессию спинного мозга, нервных корешков, гиперкальциемию.

    Костные метастазы могут быть остеолитическими или остеобластическими.

    Главную роль в развитии осложнений на скелете играют остеокласты.

    Бисфосфонаты оказывают эффективное воздействие на купирование этого процесса и постоянно используются в медицинской практике, однако четких способов и дозировки препарата ученые до сих пор не разработали.

    Использование при метастазах в костях

    Костные метастазы отличаются наличием реципрокного взаимодействия между клетками опухоли и активной костной тканью. При росте метастаза отмечается адгезия клеток опухоли с костной структурой, инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом.

    Доклинические исследования показали, что бисфосфонаты подавляют все эти этапы.

    Использование при гиперкальцемии

    Гиперкальцемия при раковых заболеваниях развивается из-за того, что кальция слишком быстро высвобождается из костей. Если происходит метастатические поражение, высвобождение кальция происходит из-за местной деструкции ткани кости остеокластами.

    Также гиперкальциемия может развиться из-за повышенной активности остеокластов, или из-за экскреции кальция почками.

    • постоянная жажда;
    • тошнота;
    • запоры;
    • сонливость;
    • слабость и повышенная ломкость костей.

    При наличии этого заболевания бисфосфонаты являются одними из наиболее эффективных медицинских препаратов. Уже через несколько дней после введения первых инъекций у больного нормализуется уровень кальция в крови. Эффект может держаться на протяжении месяца. Наиболее эффективными являются золендроновая кислота и ибандронат.

    Список бисфосфонатов, которые используются для лечения онкологических заболеваний:

    Источник: http://nashynogi.ru/lekarstva/kak-i-zachem-primenyayut-bisfosfonaty-pri-onkologii.html

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза — классификация, полное описание препаратов

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей. Остеопороз считается одной из самых коварных и распространенных болезней, которая делает кости человека ломкими и хрупкими.

    Результатом становится появление нестерпимой суставной боли, учащение переломов в самых опасных местах, таких как позвоночник, шейка бедра. Зачастую болеют женщины в период климакса, заболевание в большей степени имеет генетическую предрасположенность.

    Действие бисфосфонатов при лечении остеопороза

    Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. » Читать далее.

    Разрушение и хрупкость костных тканей — естественный возрастной процесс в тканях организма. А действие бисфосфонатов способно блокировать доступ веществ, стимулирующих процесс рассасывания остеокластов. Проще говоря, компоненты в составе лекарства не пускают разрушающие вещества к костям. Главным можно считать тот факт, что бисфосфонаты воздействуют непосредственно на пораженные ткани кости. Препарат обладает эффектом обезболивания и не дает возможности сращивания злокачественных клеток с костным матриксом, останавливая таким образом, процесс формирования метастазов, а также способен максимально удерживать и регулировать уровень содержания кальция и способствовать его активному всасыванию в микроструктуры костной ткани. Лекарства данной группы часто используют при лечении запущенной формы остеопороза, когда клиническая картина наполнена большим количеством патологических переломов.

    Классификация

    Препараты бисфосфонатов условно подразделяют на две, абсолютно отличающихся по своим действиям группы:

    • Препараты с содержанием азота;
    • Препараты, без содержания азота.

    Азотсодержащие бисфосфонаты (аминобисфосфонаты) — содержат в составе следующие вещества:

    1. «Алендронат натрия»- негормональное лекарственное средство, корректирующее обмен веществ между тканями кости и формирующее ее нормальную структуру. Возможно применение мужчинам и женщинам.
    2. «Ибандронатовая кислота»- препарат в третьем поколении бисфосфонатов. Хорошо зарекомендован в лечении постменопаузального остеопороза у женщин. Ибандронатовая кислота широко применяется при гиперкальциемии (чрезмерное увеличение кальция в составе крови). Мужчинам не рекомендовано применение данного лекарственного средства.
    3. «Золедроновая кислота» — отличается способностью выборочного воздействия на костную ткань. Препарат селективно воздействует на структуру кости благодаря схожести с костной решеткой. Важным эффектом является противоопухолевое свойство. На основе данной кислоты производят следующие бисфосфонаты: «Золедронат», «Зомета». Назначается при лечении прогрессирующей формы остеопороза.
    4. «Ибандронат натрия» («Бонвива», «Бондронат»-препараты на его основании)-снижает активность остеокластов, уменьшает разрушение костей. В основном используется для профилактического лечения переломов у женщин в периоде постменопаузы.

    Важно! Аминобисфосфонаты более эффективны при лечении остеопороза у женщин.

    Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

    Простые бисфосфонаты не содержащие азота:

    • Тилудронат натрия(тилудроновая кислота)— накапливает соединения фосфатов и кальция в костях, способствуя их минерализации и укреплению. Применяется при излишней мягкости костей или лечении болезни Педжета. Не назначается детям.
    • «Этидронат» («Дидронел», «Ксидифон», этидроновая кислота)—рекомендован для лечения остеопороза с сопутствующими онкологическими процессами, при болезни Педжета и почечных патологиях. Всегда назначается совместно с препаратами кальция.
    • «Клодронат» (клодронат натрия, «Бонефос», «Клобир»)— назначается при первичном раке молочных желез, для своевременного предупреждения развития метастазов в кости. Препятствует развитию гиперкальциемии и остеолизу.

    Бисфосфонаты — лекарственные формы, продающиеся исключительно по рецепту и под обязательным наблюдением лечащего врача. Прием без назначения врача может нанести вред здоровью! Не стоит самостоятельно диагностировать остеопороз!

    Как правильно принимать бисфосфонаты

    Главное в приеме препарата — употребление строго на голодный желудок, за полчаса до еды, что значительно усилит действие лекарственных веществ. Не следует забывать, что препараты этой группы способны вызвать воспаление отделов ЖКТ. Поэтому после приема лекарства необходимо обязательное нахождение в вертикальном положении около часа, что значительно снизит риск образования эрозий желудка.

    Совет! Бисфосфонаты следует запивать только водой в большом количестве.

    Возможные осложнения

    Бисфосфонаты при остеопорозе способны нанести непоправимый вред организму при бесконтрольном приеме:

    1. Нарушение работы почек.
    2. Общая слабость и тошнота.
    3. При введении внутривенно, возможно, проявление гиперкальциемии.
    4. Затруднение глотания, в редких случаях бывают запоры или метеоризм.
    5. Снижение зрительной активности.
    6. Появление воспаления и язв пищевода.
    7. Возможно начало развития некроза костной ткани нижней челюсти.

    Внимание! Передозировка препаратами бисфосфонатов может стать причиной необратимых последствий!

    Заболевания, в лечении которых активно используются бисфосфонаты:

    Для лечения и профилактики БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими ревматологами России, решившими выступить против фармацевтического беспредела и представивших лекарство, которое ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛЕЧИТ! Мы ознакомились с данной методикой и решили предложить её вашему вниманию. Читать подробнее.

    • Злокачественные опухоли, в особенности в сочетании с гиперкальциемией;
    • Остеопороз любой этиологии;
    • Миеломы;
    • Патологическое нарушения структуры костных тканей;
    • Болезнь Педжета (повышенная мягкость костей).

    На сегодня все, дорогие читатели поделитесь в комментариях какими препаратами при остеопорозе вы пользовались и какие вам помогли.

    Как забыть о болях в суставах?

    • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
    • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
    • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
    • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки — не сильно они Вам помогли…

    Но ортопед Валентин Дикуль утверждает, что действительно эффективное средство от боли в суставах существует! Читать далее >>>

    Хотите получить такое же лечение, спросите нас как?

    Источник: http://sustavlive.ru/lechenie/medikamentoznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza.html

    Инструкция по применению бисфосфонатов

    Костная ткань человека, к сожалению, изнашивается, со временем кости становятся хрупкими и ломкими. Особенно повреждается костная ткань при поражении заболеваниями. Соответственно качество жизни человека резко снижается.

    Это связано с болью в суставах, с частыми переломами, болью и онемением в нижних конечностях, позвоночнике. Боль становится верным спутником человека, радость бытия сходит на нет, человек испытывает отчаянье.

    Благо, сегодня есть множество вариаций, с помощью которых можно укрепить ткани костей, посредством специальных препаратов. Среди них – бисфосфонаты. Они, судя по отзывам, способны, вселить надежду на выздоровление.

    Что такое бисфосфонаты?

    Как показывает статистика, на сегодняшний день проблема с костной тканью – наиболее распространенная. Самая «популярная болезнь» современного мира – злокачественные новообразования, болезни костей следом за ними.

    Это не удивительно, в виду того, как изменилась экологическая обстановка, режим дня современного человека, влияние пагубных привычек и т.д. В силу этого, каждый пятый сталкивается с малоприятными заболеваниями, которые понижают качество жизни, а порой приводят к печальным последствиям.

    Благо, сегодня можно спокойно относится к некоторым болезням так как современная фармакология развивается и находит пути решения проблемы. В частности бисфосфонаты – один из таких.

    Также эффективно применять их в качестве профилактики при разрушении костной ткани и прочих заболеваниях связанных с костями.

    Назначают препарат для того чтобы нивелировать последствия необратимых процессов при развитии злокачественной опухоли, при дисфункции процессов регенерации костной ткани, а также для профилактики.

    Прежде всего, препараты этой группы подходят для людей, наиболее подверженных остеопорозу, а также тем, кто страдают т быстрого процесса потери тканей костей.

    Как действуют бисфосфонаты?

    По структуре, бисфосфонаты схожи с натуральными минеральными веществами. Именно они препятствуют метаболизму костной ткани. Состоит структура препаратов из двух процессов, которые противостоят друг другу – образования ткани и природным разрушением (резорбции).

    При приеме препаратов, организм поступают молекулы кальция. Они же проникают в костную ткань, затем происходит накопление и длительная задержка этих веществ. В этой статье мы уже подробно рассматривали вопрос о препаратах с цитратом кальция.

    В процессе воздействия на организм, бисфосфонаты разрушают функционирование остеокластов – особых клеток, которые также учувствуют в процессе функционирования организма.

    Их роль – рассасывать и разрушать старую костную ткань параллельно с формированием новой костной ткани.

    Если в организме развивается остеопороз, остеобласты не могут в нормальном режиме формировать костную ткань, а потому начинают разрушать старую.

    Как следствие – кости становятся слабыми, истончаются и ломкими.

    При встраивании в кости бисфосфонатов, активность остеокластов понижается, рост прекращается, соответственно начинает активизироваться процесс самоуничтожения, который подавляет сигналы на разрушение.

    За счет принятия этих препаратов происходит лечение остеопороза, при котором кости больше не истончаются, а напротив, есть возможность восстанавливаться.

    Как нужно принимать бисфосфонаты?

    Современная фармакологическая отрасль выпускает бисфосфонаты в виде таблеток или инъекций. Препараты могут вызывать реакцию со стороны ЖКТ из-за раздражения. Потому их следует принимать на голодный желудок особенно утром. Лучше всего – запивать водой.

    Также можно принимать препараты в дневное время за тридцать минут до еды или после – через два часа, чтобы происходила скорейшее усвоение.

    После того как произошло принятие препарата, необходимо оставаться в вертикальном положении не менее 30 минут, чтобы в верхней части пищевода не наблюдалось раздражения.

    Показания к применению

    Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века. Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

    После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

    На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

    На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.

    Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

    Классификация бисфосфонатов

    По классификации, препараты различают как:

    1. Бисфосфонаты, которые призваны вызывать супрессию и блокировку резорбции костей.
    2. Бисфосфонаты, которые поглощаются остеокластами.

    К первой группе относят препараты, которые имеют химическое сходство с химическим аналогом пирофосфата. Ко второй группе относят селективные ЛС.

    По классу различают две группы бисфосфосфатов – те, которые имеют азотный остаток и без него.

    Азотосодержащие

    К группе с остатком азота относят препараты, имеют такие вещества как:

    1. Ибандронаовая кислота.
    2. Ибандронат натрия.
    3. Золендроновая кислота.
    4. Апендронат натрия.

    Не содержащие азот

    К препаратам, в которых нет остатка азота относят:

    Названия и цены

    К группе бисфосфонатов относят много препаратов, которые подходят в качестве лечения остеопороза.

    1. Алендронат. Он является аналог Фосамакса, зарубежного препарата.
    2. Ризедронат. Он является аналогом зарубежного Актонеля.

    Стоимость на препараты отечественного производства может варьироваться в пределах от 5,5 доллара за 4 таблетки до 16 долларов. На стоимость влияет производство и место продажи.

    Если сравнивать с прочим производителями, Актонель, в сравнении стоит намного дешевле, более чем в три раза.

    Относительно концентратов для введения внутривенно, которые продаются во флаконах, то стоимость на них значительно выше.

    Применяют препарат в таком виде, когда есть необходимость купировать заболевание серьезной формы, к примеру, при миелоновой болезни, при развитии метастазов в костях, при болезни Педжета.

    К группе таких препаратов относят те, которые имеют в своем составе слабое содержание азота, типа Памидроната, а также его аналоги, основаны на памидроновой кислоте.

    К группе сильных препаратов относят Золедронат, а также группа препаратов, которые основаны на золедроновой кислоте.

    Стоимость препаратов такой группы зависит от основного компонента, от страны производителя. Соответственно, стоимость их достаточно высока, варьируется в нескольких пределах, может достигнуть несколько сотен долларов.

    Побочные эффекты

    Несмотря на оказание благотворного влияния на кости, бисфосфонаты имеют ряд побочных эффектов, к которым относят раздражение со стороны ЖКТ, может возникнуть боль в животе, тошнота, рвота, запор или диарея, изжога или боль в пояснице. Могут наблюдаться язвы во рту, головокружение или головная боль.

    Как правило, в первый месяц побочные симптомы выражаются наиболее ярко, по прошествии определенного времени эти симптомы купируются.

    Довольно редко, прием препарат может вызвать воспаление, запустить процесс язвы или сужения пищевода, именно поэтому существуют рекомендации по принятию препарата только в вертикальном положении, сохраняя это положение как минимум полчаса после принятия.

    Способы применения и эффективность

    По показаниям, схема применения предполагает ежедневный прием или единожды в неделю. Эффект от такого принятия не изменяется, составляет около шести месяцев. Последующее действие сохраняется на протяжении одного года.

    Доказано, что по прошествии пяти лет, от первоначального приема препарата, эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется приблизительно на таком же уровне.

    Если применяются препараты в форме концентрата для введения внутривенно, их применение рекомендовано по одному разу в месяц. Их положительное влияние видно спустя применения более одной дозы.

    Ремиссия наблюдается при определенных обстоятельствах в течение года. Вред и механизм воздействия от использования бисфосфонатов в идее концентрата – непредсказуем и практически не изучен.

    Отзывы

    По данным всемирной организации здоровья, ежегодно, 20 октября отмечают день борьбы с остеопорозом. К огромному сожалению, за последнее время, количество больных этим недугом возросло в разы.

    Конечно, такой недуг не смертелен, однако доставляет немало проблем больным, а также значительно снижает качество жизни.

    Более того, вследствие того, что пожилые люди, после перелома шейки бедра, умирают в большем процентном соотношении, нежели от другого заболевания. Для большинства людей, препараты бисфосфонаты – надежда на выздоровление.

    По словам доктора медицинских наук С.Родионовой, ситуация с остеопорозом достаточно тяжела, так как в наши дни происходит недостаточное насыщение организма питательными веществами и элементами, массово распространяются дурные привычки, потребление наркотиков, алкоголя, низкая физическая активность – как у мужчин так и у женщин, которая способствует возникновению и развитию остеопороза.

    Необходимость в хороших препаратах, которые призваны бороться с остеопорозом — оправдана.

    Заключение

    Применение группы препаратов бисфосфонатов, позволяет укрепить кости и здоровье, однако следуя всему вышеперечисленному, необходимо понимать, что самолечении и самостоятельно назначение препаратов такого рода может привести к нежелательным пагубным последствиям.

    Источник: http://spinaspina.com/lechenie/preparaty/bisfosfonaty-instrukciya.html



    ×