Бисфосфонаты класс

Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза



Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

Оглавление:

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.



Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты «не успевают» создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

Нажмите на фото для увеличения



Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Безазотистые препараты (первое поколение)

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсодержащие препараты (второе поколение)

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.



Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.



Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя. Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

Автор: Светлана Агринеева


  • Вконтакте
  • Facebook
  • Twitter
  • Одноклассники
  • Мой мир
  • Google+

Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков «вопрос-ответ». Отвечаю только на те вопросы, где могу дать дельный совет заочно – часто без личной консультации это невозможно.

Добрый день! Мне 76 лет, сильные боли в области позвоночника, были переломы. По поводу ос теопороза назначены бисфосфонаты 1 раз в неделю и карбонат кальция 2,5г ежедневно. Какая доза цитрата кальция эквивалентна? Из бифосфонатов удобнее всего золендронат и ибандронат, их принимают раз в год или раз в месяц.

День добрый, Светлана. Что касается Золедронат-Тева, то он применяется в виде внутривенной (в/в) инфузии в течение не менее 15 минут.

Гиперкальциемия (концентрация КСК не менее 12 мг/дп или 3 ммоль/л). Максимальная рекомендуемая доза: 4 мг в виде однократной в/в инфузии в течение не менее 15 мин.

Бисфосфонат Ибандронат назначают внутрь в дозе 150 мг (1 таб.) 1 раз в месяц, желательно в один и тот же день каждого месяца. Препарат принимают за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180 – 240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя. Пациент не должен ложиться в течение часа после приема Ибандроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ.

Цитpaт кальция на начальной стадии составляет 600 мг, её следует разделить на несколько приёмов.

Здравствуйте! Мне 64 года, для лечения остеопороза эндокринолог назначила лечение, в том числе Бонвива один раз в месяц. Как у многих в моём возрасте у меня есть разные заболевания; почитав о серьёзных побочных явлениях при приёме Бонвива, и учитывая его немалую стоимость,хочу вас спросить: можно ли принимать этот препарат менее 3-х лет, например 1 год, и можно ли резко прекратить его приём, если будут какие-либо нежелательные изменения, чем это может обернуться? Спасибо за внимание

Любовь, все препараты имеют те или иные побочные действия, которые не обязательно разовьются и в вашем случае. Принимать лекарства важно по схеме, данной вам лечащим врачом. При возникновении неблагоприятных симптомов обратитесь к лечащему врачу для замены его на другой препарат. В каждом случае у пациентов проходит все индивидуально.

Доброе утро,доктор! У меня остеопороз. Мне 62 года. Перенесла в 1995 году рак м.ж. с лучевой терапией,в 2000 удалили правый подчелюсной лимфоузел,пхт, в 2011 облучили и удалили корень языка справа,пхт. В результате лечения- стойкая ремиссия.Вопрос: как принимать бисфосфонаты при облученном пищеводе,языке -отсутствует слюна из-за лучей.Можно ли для уменьшения побочных проявлений класть таблетку в капсулу и проглатывать? существуют ли бисфосфонаты в капсулах?(мне назначен алендронат в таблетках)или можно принимать что-то другое? Анализы все в норме. Денситометрия показала остеопороз (2,5) в области поясничного отдела с риском переломов. Переломов у меня не было. Вопрос задаю впервые.

Татьяна, бисфосфонаты очень тяжело растворяются в желудке, кроме того, они раздражают слизистую оболочку пищевода и провоцируют возникновение эрозий. Некоторые представители данной группы лекарств могут вызвать серьезные осложнения пищевода. В настоящее время проводятся перспективные исследования о наличии корреляции между бисфосфонатами и раком верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Обсудите с лечащим врачом необходимость приема данного вида препарата.



Источник: http://sustavzdorov.ru/raznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-244.html

Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:


  • те которые не содержат атомы азота;
  • аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

Химическая формула бисфосфонатов

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе, гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют. При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
  3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов

Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

  1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
  2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком.

Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.

Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.


  • Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
  • Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.
  • Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

    Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

    Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

    • токсическое действие на почки;
    • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
    • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
    • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
    • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
    • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
    • язвы органов пищеварительной системы;
    • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
    • кожные реакции (высыпания, эритема);
    • общая слабость;
    • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
    • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

    Совместимость с другими лекарствами

    Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

    • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
    • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
    • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
    • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

    Мнение из народа

    У меня постклимактерический остеопороз, раз в год принимаю Золедроновую кислоту. Первый раз в течение 3-х дней были симптомы напоминающие грипп, пила Парацетамол для их устранения.

    Последующие инфузии переносила хорошо. Регулярно прохожу денситометрию костей, врач отметил положительную динамику.

    

    Что думают врачи

    Бисфосфонаты с успехом применяются при лечении различных видов остеопороза, они снижают вероятность развития переломов, в том числе и тазобедренных суставов.

    Но, к сожалению, они имеют некоторые противопоказания к применению и ряд довольно серьезных побочных эффектов, поэтому терапия ими допустима только под строгим контролем врача и с обязательным учетом лабораторных показателей. Нужно строго придерживаться назначенной схемы лечения.

    Мария Александровна, врач-ревматолог

    Бисфосфонаты отпускаются строго по рецептурному бланку. Хранят их в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов.

    Источник: http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

    

    Бисфосфонаты класс

    В. А. Мороз, д. м. н., Национальный фармацевтический университет; Л. Г. Ланько, ГУ «Институт медицинской радиологии им. С. П. Григорьева»

    Бисфосфонаты (дифосфонаты) известны химикам с середины XIX столетия. Данные соединения использовали в машиностроении большей частью для предупреждения коррозии, а также в текстильной и нефтяной промышленности в роли удобрения и чистящих средств. Изучение бисфосфонатов в роли лекарств для лечения болезней костно-мышечной системы началось только в 70-е годы прошлого столетия. А первое сообщение о биологических характеристиках бисфосфонатов было опубликовано в 1968 году. Однако подлинный интерес к разработке ЛС данной группы возник около 20 лет назад в связи с поисками фармакологических средств для лечения остеопении.

    В настоящее время признана ведущая роль использования бисфосфонатов на практике в профилактике и лечении остеопороза, в частности, его осложнений (переломы позвонков, шейки бедра и др.). Они играют также важную роль в медикаментозном лечении иных заболеваний костно-мышечной системы с анормальной (очаговой) резорбцией костной ткани. Хотя бисфосфонаты не оказывают прямого лечебного воздействия в виде блокирования упомянутых процессов, они эффективны для купирования в этих условиях болей, уменьшения использования анальгетиков, поддержания активности пациента и его общего статуса. Стоит подчеркнуть, что до настоящего времени нет свидетельств неблагоприятного влияния бисфосфонатов на процессы естественного заживления костных переломов.

    Остеопороз.

    Является довольно распространенным состоянием, которое обусловлено повышенной ломкостью костей скелета. По некоторым оценкам не менее 200 млн. человек в мире имеют их низкую плотность — от – 1,0 до – 2,5 в сравнении со средними показателями для взрослого человека. При этом клинически значимый остеопороз предусматривает плотность менее чем – 2,5. Переломы обуславливают хронический болевой синдром, депрессии, недееспособность и повышенную смертность. Как свидетельствует статистика, в течение года после перелома шейки бедра умирают 12–24 % женщин и 30 % мужчин. Вклад остеопороза — это около 1,5 млн. переломов позвоночника и шейки бедра в США ежегодно. Касаясь проблем медикаментозного лечения, стоит отметить, что, несмотря на высокую распространенность данной патологии, подавляющее большинство пациентов не лечатся. Согласно данным Национального комитета качества здравоохранения США, в стране более 90 % взрослых с сердечно-сосудистыми заболеваниями получают β-блокаторы и только 19 % взрослых с частыми переломами лечится от остеопороза. Сейчас остро стоит вопрос о пересмотре принятых канонов на данное заболевание, как обычного возрастного фактора. Не касаясь специфики лечения остеопороза, которая требует отдельной публикации, следует отметить высокую лечебную и профилактическую роль бисфосфонатов в ее терапии, которая была показана во многих исследованиях последних лет.

    Особое значение лечение бисфосфонатами имеет при глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе (на фоне ревматоидного артрита, бронхиальной астмы и др.), который обусловлен лекарственно зависимой гибелью остеокластов и замедлением формирования костного матрикса. К концу 2008 года FDA одобрены для применения при остеопорозе алендронат (Фосамакс) и ризедронат (Актонель).

    

    Болезнь Пэджета.

    Использование бисфосфонатов при данной патологии направлено на ингибирование избыточных разрастаний скелета и ломкости костной ткани. Эти процессы вызывают различные деформации, болевые синдромы, артриты и вторичные переломы. В настоящее время FDA одобрены для применения в этом случае этидронат (Дидронель), памидронат (Аредиа), алендронат (Фосамакс), тилудронат (Скелид), ризедронат (Актонель).

    Метастатическое поражение при злокачественных новообразованиях с целью купирования связанного с ним болевого синдрома, как показывает опыт клинического применения бисфосфонатов, наиболее оправдано при множественной миеломе, раке молочной железы и простаты. Использование данных препаратов при метастатических формах немелкоклеточного рака легких, щитовидной железы, толстой и прямой кишки пока не дал убедительного позитивного эффекта. Помимо купирования болевого синдрома в этих условиях бисфосфонаты решают задачу профилактики вторичных переломов (в основном, позвонков, шейки бедра и ребер). Третьим показанием у онкопациентов является устранение характерного синдрома гиперкальциемии, который обуславливает потерю аппетита, запоры, тошноту, повышенную мышечную слабость, раздражительность, снижение массы тела, скелетные боли и нарушения функии почек. На сегодняшний день FDA одобрила для применения в онкологии золедроновую кислоту (Зомета) и памидронат (Аредиа).

    С целью снижения избыточного резорбирования костной ткани бисфосфонаты применяются также при различных формах фиброзной дисплазии, первичном гиперпаратироидизме , при отдельных формах врожденных остеопатий типа osteogenesis imperfecta и т. п. Однако в данных случаях их использование не имеет известных «за» и «против», по сути, находясь на стадии накопления опыта.

    Классификация и мехинизмы действия бисфосфонатов

    Бисфосфонаты вызывают супрессию или блокируют резорбцию кости остеокластами. Однако, несмотря на то, что используемые в настоящее время препараты данной группы являются химически сходными — они являются химическим аналогом естественного пирофосфата — различные механизмы действия у них представлены по-разному. Более того, некоторые детали их остаются не до конца изученными. В этой связи сохраняется особый интерес к данным клинических исследований последнего времени.

    Бисфосфонаты преимущественно поглощаются остеокластами в участках активной перестройки кости, в связи с чем эту группу препаратов можно рассматривать как селективные ЛС. Остеокласты после этого существенно замедляют свою деятельность, что редуцирует процесс разрушения кости. Разные препараты в различной степени дополнительно еще:

    
    • противодействуют образованию остеокластов;
    • делают их саморазрушающимися или рано умирающими;
    • изменяют сигнализацию между остеокластами и остеобластами;
    • формируют химический барьер между костью и остеокластом.

    Химически бисфосфонаты подразделяют на две группы (классы) по содержанию в молекуле азотного остатка (табл. 1). При этом аминобисфосфонаты обладают более выраженным эффектом, чем «простые» бисфосфонаты. Это обусловлено тем, что они не усваиваются остеокластами и, таким образом, оказывают дополнительное действие. В частности, они ингибируют пути обмена мевалоната, блокируя фермент фамезил-дифосфат синтетазу, который разрушает специфический белок. Разрушение последнего приводит к накоплению аномалий в остеокластах, что ускоряет их апоптоз и приводит к дополнительному снижению эффекта резорбции кости. Антирезорбтивное действие разных аминобисфосфонатов возрастает именно в зависимости от способности препятствовать этому ферментному пути.

    по 400 мг ежедневно 2 недели каждые 3 мес.

    30–80 мг каждые 4 мес.

    5–10 мг в день или 70 мг еженедельно

    Roche и Glaxo Smith Kline

    

    2,5 мг в день или 150 мг ежемесячно

    Aventis и Procter

    5 мг в день или 35 мг еженедельно

    * выделены препараты, зарегистрированные в Украине

    Помимо этого, в механизме действия отдельных препаратов играет роль уменьшение геранилгеранил-дифосфата, который требуется для синтеза обязательных белков остеокластов и регуляции местного кровоснабжения кости. Также уменьшается биосинтез холестерина, необходимого для мембран вновь образующихся клеток данного типа.

    

    Статины являются другим классом препаратов, которые ингибируют редуктазы ГМГ-CoA-пути (мевалонового). В отличие от бисфосфонатов, статины не имеют тропности к кости, характерной для пирофосфата, и поэтому их действие на нее неспецифично. Хотя некоторые исследования сообщают об уменьшении частоты переломов при остеопорозе и / или увеличении минеральной плотности кости у пациентов, принимающих статины, их эффективность в лечении остеопороза остается спорной.

    Памидронат

    Внутривенно памидронат часто используется для лечения остеопороза у пациентов, которые не переносят пероральные бисфосфонаты, хотя это не получило официального одобрения FDA. Препарат достоверно увеличивает плотность кости, но его эффект в отношении профилактики переломов при остеопорозе пока четко не установлен. В то же время памидронат имеет установленную значимую активность при костных метастазах. В Украине популярность препарата обуславливается еще и невысокой стоимостью достаточно эффективных генериков. Побочные эффекты могут включать гриппоподобные симптомы, в том числе преходящие миалгию и субфебрилитет.

    Алендронат

    В нескольких рандомизированных контролируемых клинических испытаниях была показана способность перорально используемого алендроната увеличивать плотность костей и уменьшать риск переломов в условиях остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде. Доказана также определенная эффективность препарата при остеопорозе у мужчин, глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе у обоих полов и в профилактике остеопороза у женщин. Ежедневный прием (10 мг) оказался эквивалентен по результативности и частоте неблагоприятных реакций еженедельному введению (70 мг). С 2005 года на рынке алендронат для еженедельного приема имеется еще и в комбинированной таблетке с 2,800 ЕД витамина D 3 .

    Требуемая продолжительность лечения алендронатом, как и некоторыми другими аминобисфосфонатами, в настоящее время еще изучается. Есть мнение, что длительное лечение препаратом вызывает чрезмерную минерализацию костей и увеличивает их повреждаемость. В то же время имеющиеся данные клинических испытаний пока не подтверждают эти опасения. Boneetal. продемонстрировали повышение плотности позвонков при лечении алендронатом на протяжении 10 лет. Вместе с тем плотность шейки бедра росла первые 3 года, а затем оставалась устойчивой.

    В масштабном исследовании FLEX для женщин в постменопаузальном возрасте определяли влияние перерывов в приеме алендроната на плотность кости. После 5 лет терапии препаратом их рандомизировали в отношении плацебо и продолжения лечения алендронатом. Через 3 и 5 лет приема плацебо не определялась разница между группами в частоте всех переломов. Однако именно переломы позвонков были на 50 % ниже в группе, продолжавшей прием алендроната. Эти данные свидетельствуют, что пациенты могут достаточно безопасно прекращать прием алендроната через 5 лет терапии. Однако официально этот вывод и соответствующие рекомендации пока не приняты.

    Ибандронат

    Ибандронат был недавно одобрен на территории США именно для профилактики и лечения постменопаузального остеопороза. Трехлетнее рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование с участием 2946 женщин изучало эффективность различного режима приема препарата (ежедневно 2,5 мг, 20 мг через день, 12 доз каждые 3 месяца и др.). Было продемонстрировано увеличение плотности поясничных позвонков, снижение маркеров обмена костной ткани и уменьшение частоты переломов. В то же время не отмечено снижение именно непозвоночных переломов, что оставляет поле для дальнейших изучений данного препарата.

    Ризедронат

    Несколько контролируемых исследований показали, что ризедронат достоверно увеличивает плотность кости и предотвращает переломы шейки бедра и позвоночника в постменопаузальном периоде у женщин. Еженедельный прием 35 мг ризедроната хорошо переносится и сейчас является стандартом схемы приема. Mellstromal. продемонстрировали, что через 6–7 лет лечения препаратом плотность поясничных позвонков продолжала увеличиваться и частота переломов при остеопорозе оставалась стабильной. Ризедронат эффективен при глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе. В годичном сравнительном исследовании среди женщин постменопаузального возраста еженедельный прием алендроната (70 мг) или ризедроната (35 мг). Первый давал большие темпы увеличения плотности кости и тренд снижения маркеров ее обмена, чем ризедронат. Однако в настоящее время нет достаточно длительных по срокам изучений необходимой продолжительности приема препарата.

    

    Золедроновая кислота

    Золедроновая кислота является сейчас наиболее мощным из доступных бисфосфонатов. Она одобрена FDA для лечения синдрома гиперкальцемии при злокачественных новообразованиях, множественной миеломы и метастазов опухолей в кости.

    В годичном исследовании 351 женщины в постменопаузальном периоде золедроновая кислота в сравнении с плацебо увеличивала плотность поясничных позвонков на 4,3–5,1 % и шейки бедра — на 3,1–3,5 %. Пять режимов применения препарата на год (4 мг однократно, 2 мг дважды, а также 1, 0,5 и 0,25 мг четырежды) давали идентичные результаты. Маркеры костного обмена оставались за время наблюдения сниженными до нормы. В качестве побочных эффектов отмечались субфебрилитет, общее недомогание, миалгии, тошнота.

    В трехлетнем исследовании эффективности рекласта в терапии постменопаузального остеопороза (Stady 2301) на 7737 женщинах было продемонстрировано уменьшение риска переломов шейки бедра по сравнению с плацебо за первый год более чем вдвое (с 3,7% до 1,5%), а за второй и третий — более чем втрое (соответственно, с 7,7% до 2,2% и с 12,8% до 3,8%). Использовалось однократное введение 5 мг препарата на 1 год.

    Среди исследованных в клинических испытаниях за последние годы бисфосфонатов золедроновая кислота (Зомета) показала наилучшую эффективность в комплексном лечении ряда распространенных раков, в связи с чем FDA одобрила ее наряду с памидронатом (Аредиа), для применения в онкологии. В то же время в продолжающихся клинических испытаниях дополнительно выясняется ряд важных вопросов. Так, «Миелома IX» имеет целью уточнение эффекта клодроната и золедроновой кислоты в отношении множественной миеломы. Еще одно текущее клиническое испытание исследует возможности бисфосфонатов в продлении ремиссии течения рака молочной железы, а также их эффективность при развитии рецидива после различных видов лечения (хирургического или лечевого). Потенциальная способность бисфосфонатов предотвращать или замедлять развитие множественной миеломы и костных метастазов солидных опухолей в настоящее время также активно исследуется на различных моделях. Есть надежда, что блокирование процесса резорбции костной ткани могло бы оказать позитивный эффект на прогрессию рака в целом. Это является областью дальнейших исследований.

    Осложнения и побочные эффекты лечения

    Остеонекроз челюсти отмечался у пациентов, получавших памидронат, золедроновую кислоту и, гораздо реже, пероральные бисфосфонаты. Распространенность этого тяжелого осложнения у онкобольных, которые получают более высокие дозы внутривенных бисфосфонатов по сравнению с леченными от остеопороза и более часто (до 10–12 раз) составляет 6–10%. Признанными факторами риска развития остеонекроза нижней челюсти являются: недавнее удаление зуба, травма челюсти или активная зубная инфекция. Предполагаемой причиной является блокирование процессов восстановления костной ткани на фоне повышенной физиологической нагрузки. Аналогичные объяснения имеет и отмеченная в литературе повышенная частота перелома шейки бедра . Практически исключительно все случаи этих двух осложнений были связаны у онкобольных с использованием золедроновой кислоты. Продолжающиеся сейчас исследования имеют целью улучшить понимание патофизиологии происходящих при этом процессов.

    

    В ноябре 2008 года FDA выпустила новую версию обзора безопасности относительно потенциально увеличенного риска фибрилляции предсердий в процессе лечения бисфосфонатами. Были изучены данныепациентов, получавших бисфосфонаты, ипациентов, принимавших плацебо, которые исследовались в сроки от 6 месяцев до 3 лет. Случаи фибрилляции предсердий были редки для каждой группы, в большинстве случаев включая не более двух таких событий. Во всех исследованиях четкой взаимосвязи между приемом бисфосфонатов и частотой развития фибрилляции предсердий не наблюдалось. Увеличение дозы или продолжительности лечения бисфосфонатами также не были взаимосвязаны с ростом частоты данного осложнения. В то же время обзор содержит вывод о необходимости четкого соблюдения рекомендованных схем применения препаратов.

    Указания, противопоказания и предосторожности

    Прием каждого из бисфосфонатов предусматривает четкое выполнение соответствующих инструкций, которые лишь незначительно отличаются для каждого из них. Общим для них, на время всего периода лечения, является достаточное потребление кальция (1000–1500 мг ежедневно) и витамина D(400 ЕД).

    Все пероральные бисфосфонаты очень плохо всасываются из ЖКТ. Для улучшения всасываемости и профилактики диспептических явлений (чаще всего гастродуоденальный рефлекс и изжога) препараты необходимо принимать натощак — не менее чем за 30 минут до еды. В этой же связи противопоказано употребление кальцийсодержащих продуктов в течение нескольких часов после приема препарата. Тем более кальций не должен приниматься одновременно с пероральными бисфосфонатами.

    Помимо диспепсии, пероральные бисфосфонаты могут инициировать воспалительные изменения слизистых ЖКТ, эрозии пищевода. Профилактикой данных эффектов является вертикальное положение пациента в течение 30–60 минут после приема препарата.

    Внутривенно используемые бисфосфонаты могут после первого введения вызывать лихорадку, преходящие мышечные боли и различные гриппоподобные симптомы. Принято считать, что это является прямым следствием избыточной активации Т-лимфоцитов. Симптомы обычно не повторяются с последующими введениями и, в подавляющем большинстве случаев, не требуют лечения.

    

    Относительным противопоказанием к применению бисфосфонатов в клинике является почечная недостаточность. В то же время при условии преобладания ожидаемого позитивного результата лечения над возможными рисками, согласно рекомендаций FDA, в этом случае может применяться памидронат. Как правило, при этом требуется коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а само внутривенное введение проводится гораздо медленнее.

    При использовании зометы во всех случаях необходимо исследовать функцию почек перед каждым введением препарата. Рекомендация основана на недостаточной изученности побочных эффектов препарата на фоне нарушенной почечной функции.

    Источник: http://provisor.com.ua/archive/2009/N08/bisfos_089.php

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия препаратов, правила приема

    Лечение остеопороза — процесс сложный. Лучшие иммунологи, эндокринологи и ревматологи пытаются решить эту непростую задачу. Непрерывно синтезируются новые препараты для все более эффективной терапии и замедления прогрессирующих изменений обмена веществ в костных тканях.

    Методы воздействия этих препаратов на организм различаются, но, чаще всего, это бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов исчисляются десятками наименований, но предназначение у них одно — максимально замедлить процесс.

    

    Что такое бисфосфонат

    Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.

    Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.

    Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

    [box type=»info» ]Это интересно! В далеком прошлом бисфосфонаты использовались в нефтяной и текстильной промышленности как моющие средства, а также в сельском хозяйстве в качестве удобрений.[/box]

    В 19 веке эти химические вещества использовались в машиностроении в качестве замедлителей процессов коррозии. Благодаря этой особенности они получили широкое распространение в медицине, только теперь их основное предназначение — замедлять процесс распада костной ткани в человеческом организме, а не коррозионное разрушение деталей в машинах и механизмах.

    Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

    Бисфосфонаты, или как их еще называют «дифосфонаты» содержат в основе две фосфоновые кислоты, которые составляют основу всех фосфор-органических соединений.

    Все современные бисфосфонаты делятся на два класса:

    Оба класса препаратов уже доказали свою эффективность и широко применяются в медицине.

    Когда применяются в лечении, механизм действия

    Основным фармакологическим действием бисфосфонатов является создание препятствий естественному разрушению ткани костей при некоторых заболеваниях. Кроме того, эти лекарства оказывают противоопухолевое и обезболивающее воздействие.

    Бисфосфонаты с успехом применяют для лечения внушительного перечня заболеваний:

    • остеопороз;
    • метастазы в ткани костей;
    • опухоли;
    • гиперкальцемия;
    • остеодистрофия деформирующая;
    • миелома;
    • остеогенез;
    • гиперпаратиреорез;
    • нарушения в образовании костной ткани.

    В основе комплекса воздействия бисфосфонатов на живой организм находится механизм ингибирования остеобластов. Остеобласты представляют собой молодые клетки, которые при чрезмерном росте существенно ослабляют стабильность костной ткани, поэтому при лечении остеопороза важно тормозить их активное образование.

    Лекарство участвует в процессе синтеза белка и замедляет процесс распада костной ткани. В результате кости сохраняют свою прочность, а вероятность переломов значительно снижается.

    [box type=»info» ]В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота.[/box]

    Более того, бисфосфонаты оказывают анестезирующее действие и уменьшают опухоли, тем самым значительно улучшают состояние пациентов.

    Эти препараты применяются и в онкологии, так как они успешно справляются с последствиями развития раковых клеток и препятствуют их росту.

    В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота, однако их воздействие на организм, при этом, сильно различается.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза — названия медицинских препаратов

    Простые бисфосфонаты (неазотные)

    Тилудронат

    Другое название — Скелид. Препарат применяется для лечения болезни Педжета. Активным веществом в этом препарате является тилудроновая кислота.

    Принимается по одной таблетке в сутки, не менее чем за 2 часа до еды или через 2-3 часа после приема пищи.

    Необходимо запивать простой водой в большом количестве. Ценаруб.

    Этидронат

    Другие названия: Ксидифон, Плеостат. Применяется при паранеопластической гиперкальцемии.

    В основе препарата этидроновая кислота. Выпускается в виде таблеток, раствора для инфузий или концентрированной основы для самостоятельного приготовления перорального раствора. Ценаруб.

    Клодронат

    В основе препарата клодроновая кислота. Замедляет костную резорбцию (рассасывание костной ткани, поглощение ее при взаимодействии с остеокластами). Лекарство воздействует на остеокласты, представляющие собой многоядерные клетки, поглощающие минеральные вещества из костной ткани.

    Выпускается в виде капсул, растворов. Растворы используется для перорального применения. Цена руб.

    Азотсодержащие

    Золедронат

    Препарат на основе золендроновой кислоты. Ингибирует (замедляет, снижает) костную резорбцию. Применяется при остеопорозе, в том числе с метастазами при множественной миеломе. Выпускается в виде капсул или растворов. Цена 500 руб.

    Ибандронат

    В основе ибандроновая кислота. Применяется при остеопорозе для уменьшения риска переломов костей. Стоимость препарата зависит от изготовителя и варьируется в пределах руб.

    Алендроновая кислота

    Другие названия: Фороза, Лондромакс, Алендронат.

    Подавляет процесс разрушения ткани в костях. Глубоко проникает в зону резорбции и ингибирует этот процесс. При остеопорозе применяется по 1 таблетке раз в неделю. Запивается обычной водой, очень большим количеством. Стоимость препарата от 300 до 1000 руб.

    Правила приема

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза, независимо от названия и состава имеют крайне тяжелую усвояемость в желудочно-кишечном тракте, поэтому их прием следует производить строго натощак.

    Все разновидности этих медицинских препаратов следует запивать большим количеством обычной воды. Минеральная вода, соки, молоко и другие напитки ослабляют действие полезных свойств этих лекарств.

    После употребления бисфосфонатов запрещается принимать горизонтальное положение тела в течениеминут, так как это мешает быстрому продвижению лекарств по пищеводу. Медленное движение лекарства по пищеводу может со временем вызвать образование микроязв.

    Важно знать! Для усиления действия бисфосфонатов рекомендуется принимать препараты кальция и витамины группы D. Употребление таких вспомогательных средств следует осуществлять спустя 2,5-3,5 часа после приема бисфосфонатов.

    Осложнения при лечении бисфосфонатами

    Разрушение костной, такой прочной, ткани можно значительно замедлить. Очень эффективны бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов чаще всего не дают представления о действии лекарства, поэтому их применение важно согласовывать с врачом.

    Лечение остеопороза – это процесс, который может длиться годами. Практически все виды бисфосфонатов могут вызывать сильные осложнения при длительном приеме.

    Чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты:

    • тошнота;
    • слабость;
    • боль в мышцах;
    • лихорадка;
    • нарушения зрения;
    • эрозии пищевода;
    • сыпь на коже;
    • эритерма;
    • дисфагия;
    • запор;
    • боли в эпигастрии;
    • диарея;
    • фибрилляция предсердий;
    • блокировка восстановительных процессов ткани костей при наличии раковых опухолей;
    • остеонекроз челюсти;
    • гипокальцемия;
    • токсическое поражение почек.

    Такой внушительный перечень побочных эффектов вызывает необходимость четко соблюдать предписания врача и не нарушать порядок приема лекарств и его дозировку.

    Практически все виды бисфосфонатов могут вызывать сильные осложнения при длительном приеме.[/box]

    Внимание! В случае возникновения побочных эффектов следует немедленно обращаться за помощью к специалистам. Любое самолечение может привести к тяжелым последствиям.

    Противопоказания к применению

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза это сильные лекарства, и они относятся к группе медицинских препаратов очень широкого воздействия на организм. Независимо от названия, их употребление должно осуществляться под постоянным наблюдением врачей.

    Существует ряд противопоказаний для применения этих лекарств:

    • заболевания желудочно-кишечного тракта, находящиеся в стадии обострения;
    • беременность;
    • лактационный период;
    • возрастной период до 18 лет;
    • хроническая почечная недостаточность;

    В некоторых случаях прием бисфосфонатов следует назначать с осторожностью под особым контролем врачей:

    • расположенность к гастриту;
    • дуоденитные синдром;
    • язва желудка;
    • дисфагия;
    • стриктура или ахалазия пищевода;
    • гипокальцемия;
    • дефицит витаминов группы D.

    Для лечения остеопороза бисфосфонаты применяют уже не один десяток лет. Синтезировано множество новых медицинских препаратов, эффективность лечения постоянно возрастает.

    На витринах аптек появляются новые названия, но, несмотря на это, для многих больных, прием бисфосфонатов все еще может представлять серьезную угрозу. Заниматься самолечением очень опасно, поэтому, в первую очередь, нужно обращаться за консультацией к врачу.

    Остеопороз вылечить невозможно. Но значительно улучшить комфорт жизни и облегчить состояние больного вполне под силу современным препаратам. Взять болезнь под контроль и остановить разрушительный процесс можно при помощи комплексной терапии с использованием бисфосфонатов.

    Как правильно применять бисфосфонаты:

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза — названия медицинских препаратов и как правильно их применять:

    Источник: http://ideales.ru/tvoyo-zdorove/bisfosfonatyi-lecheniya-osteoporoza-nazvaniya-preparatov-pravila-priema.html

    Препараты-бисфосфонаты

    Особый класс медикаментов, предотвращающих потерю костной ткани и ее разрушение остеокластами, активно применяется в лечении остеопороза у женщин. Препараты бисфосфонаты или дисфосфонаты являются синтетическими соединениями, которые по структуре очень схожи с натуральными пирофосфатами, устойчивыми к резорбции. На сегодня они считаются единственными лекарствами от остеопороза с доказанной эффективностью.

    Названия препаратов группы бисфосфонатов

    Рассматриваемый тип медикаментов классифицируется на 2 большие группы – лекарства, содержащие азот и средства без него.

    К первой разновидности относятся:

    1. Алендроновая кислота. Интенсивно стимулирует восстановление строения и формирование правильной гистологической структуры костей, регулирует обменные и резорбционные процессы. Назначается, как правило, при сенильном и постклимактерическом остеопорозе, злокачественной гиперкальциемии и деформирующем остите, для предупреждения переломов;
    2. Золендронат или золендроновая кислота. Подавляет активность действия остеокластов, но не влияет на процессы минерализации костей, механические свойства и формирование тканей;
    3. Клодроновая кислота (Клодрон, Бонефос). Снижает риск перелома костей, производит обезболивающий эффект. Применяется в экспериментальной медицине, выборочно разрушает патологические макрофаги;
    4. Бондронат (ибадроновая кислота). Предназначен специально для лечения женщин, особенно актуален в климактерический период. Также используется во время проведения гормональной заместительной терапии.

    Безазотистые бисфосфонаты можно принимать при метастазах в кости, тяжелых формах злокачественных опухолей, гиперкальциемии. При этом определяющее значение имеет правильно подобранная дозировка, которую должен рассчитать врач. В противном случае, особенно при передозировке, могут возникнуть осложнения.

    Список препаратов бисфосфонатов без азота:

    1. Тилудронат. Повышает плотность костной ткани, поэтому часто назначается при наличии деформации и переломов;
    2. Ксидифон, Плеостат или натрия этидронат. Широко используется в комплексной терапии болезни Педжета, онкологических болезней, гиперкальциемии, тяжелом остеопорозе;
    3. Ибандронат натрия. Хорошо помогает совместно с гормональными средствами для заместительного лечения в постклимактерический период;
    4. Клодронат. Препятствует разрушению кальциевых кристаллов, развитию остеолиза. Назначается лекарство при злокачественных опухолевых новообразованиях, лейкозах, лимфомах, обширных метастазах.

    Инструкция к бисфосфонатам

    Прием описанных выше медикаментозных средств осуществляется в соответствии с рекомендациями доктора 1 раз в сутки.

    Бисфосфонаты очень плохо растворяются, поэтому их нужно запивать исключительно чистой кипяченой водой комнатной температуры для наилучшего усвоения.

    Желательно соблюдать перерыв между приемом пищи и бисфосфонатных лекарств. Таблетки необходимо принимать за 1,5 часа до еды натощак – не ранее, чем спустя 60 минут после трапезы.

    Одной из неприятных особенностей рассмотренной группы препаратов является их способность раздражать слизистую оболочку пищевода, провоцировать образование мелких язв на ее поверхности. Поэтому после приема бисфосфонатов нельзя сразу ложиться, важно в течение 90 минут (минимум) находиться в вертикальном положении, можно сидя, но лучше прогуляться пешком или просто заняться делами по дому. Это позволит предупредить такие побочные явления, как изжога, обратный рефлюкс и эзофагит.

    Источник: http://womanadvice.ru/preparaty-bisfosfonaty

    Лечение бисфосфонатами в Израиле – при метастазах и остеопорозе

    Кости состоят из живой ткани и постоянно обновляются. Для обеспечения реконструкции работают разные типы клеток. Остеобласты создают новую кость, остеокласты ломают и удаляют старую. Этот процесс называется ремоделированием и четко контролируется. Существует баланс между скоростью распада костной ткани и ее ростом, чтобы кости оставались сильными и здоровыми.

    Специалисты компании TheBestMedic предлагают к продаже уникальный иммуностимулирующий препарат по коррекции раковых патологий.

    • Оригинальный продукт обеспечивает высокие показатели лечения в достижении запланированных результатов.
    • Мы работаем напрямую с производителями и поставщиками фармацевтических средств.

    Высокое качество, отсутствие обмана, доступные цены, — эти условия 100% соблюдаются при обращении в наш медицинский сервис.

    Не хотите получить подделку, обратитесь в TheBestMedic!

    Применение бисфосфонатов в Израиле

    Эти препараты останавливают процесс разрушения костей. Они способствуют их укреплению. Данные лекарственные средства также используются с целью защитить кости от воздействия определенных видов рака и лечения других болезней. Некоторые методы – гормонотерапия и химиотерапия – также способны ослабить данный орган.

    Наиболее распространенные типы онкологии, влияющие на кости:

    Поскольку бисфосфонаты замедляют разрушение костной ткани, их могут использовать:

    • Чтобы облегчить боли в костях, вызванные множественной миеломой или метастазами.
    • Снизить высокий уровень кальция в крови (гиперкальциемию).
    • Укрепить кости и уменьшить риск переломов, вызванный раком, метастазами или остеопорозом.

    Данное лечение способно остановить процесс распространения некоторых видов онкологии в кость в ряде случаев. Согласно результатам исследований, бисфосфонаты иногда при миеломе, вторичном раке груди и простаты увеличивают выживаемость.

    Эти препараты, как правило, применяют вместе с другими способами лечения онкологии.

    Бисфосфонаты при метастазах в кости

    Множественная миелома и некоторые вторичные виды злокачественных опухолей, такие как рак молочной или предстательной железы, могут проникнуть в кости, дать метастазы. Раковые клетки, затронувшие кость, синтезируют белки, препятствующие процессу ремоделирования. Они называются цитокинами или факторами роста.

    Белки стимулируют клетки – остеокласты, разрушающие кость, преобразуя их в гиперактивные. Таким образом, кости разрушается быстрее, чем восстанавливается. В итоге они будут становиться тоньше и слабее, провоцируя следующие симптомы:

    • Боль в пораженной кости.
    • Высокий уровень кальция.
    • Повышенный риск переломов.

    И метастазы, и множественная миелома способны вызывать боли в костях. Бисфосфонаты замедляют распад ткани, снижая симптом. Их назначают часто вместе с другими лекарственные средствами — нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

    Бисфосфонаты нацеливаются на области, где повышена скорость ремоделирования. Остеокласты поглощают препарат, который замедляет их активность и уменьшает риск перелома.

    Гиперкальциемия

    Когда рак распространяется на кости или вызывает их разрушение, кальций перемещается в кровоток. Это увеличивает его содержание в крови. Такое состояние называется гиперкальциемией, ее симптомы:

    Бисфосфонаты лечат гиперкальциемию, замедляя распад костной ткани.

    Бисфосфонаты при остеопорозе

    Потеря костной ткани (или плотности) называется остеопорозом, что вызывает слабость органа и становится причиной повышенного риска перелома. Существует много факторов вероятности развития данного заболевания, включая некоторые методы лечения онкологии, к примеру, долгосрочное применение кортикостероидов, гормональной терапии и некоторых цитостатических препаратов. Остеопороз может быть также вызван возрастом и другие факторами, не связанными с онкологией.

    Бисфосфонаты применяют в целях предотвращения и лечения остеопороза.

    Классификация бисфосфонатов

    Разные виды данных препаратов применяются в целях терапии костных метастазов, и каждый имеет свои особенности в работе. Врачи изучают механизма действия бисфосфонатов. Точно известно, что:

    • Бисфосфонаты вмешиваются в процесс создания остеокластов.
    • Программируют остеокласты к самоуничтожению или ранней смерти.
    • Изменяют сигналы между остеокластами и остеобластами.
    • Образуют барьер между костью и остеокластами.

    Исследователи обнаружили, что бисфосфонаты способны предотвратить или замедлить развитие миеломы и вторичных костных злокачественных опухолей у некоторых людей. Раковые клетки, по всей видимости, привлекают области, где сломаны кости. Ученые надеются, что остановка данного процесса способна замедлить развитие болезни и помочь людям жить дольше, а также уменьшить повреждение кости.

    Выбор препаратов обусловлен видом опухоли. Используются:

    • Клодронат (Bonefos)
    • Памидронат (Aredia)
    • Золедроновая кислота (Zometa)
    • Ибандронат (Бонива).

    Список препаратов бисфосфонатов при онкологии

    Памидронат (Aredia)

    Врачи в Израиле назначают Aredia для лечения рака, который разрушает костные клетки или с целью терапии метастаз в костях:

    • при миеломе;
    • при вторичном раке груди;
    • при вторичном раке предстательной железы.
    Также препарат применяют при гиперкальциемии, вызванной опухолью.

    Памидронат вводят внутривенно с помощью канюли, центрального венозного катетера, portacath или системы PICC line. Процедура длится от одного до нескольких часов, продолжительность обусловлена дозой.

    Для снижения уровня кальция в крови лечение проводят каждые 3-4 недели, чтобы предотвратить или уменьшить повреждение костей.

    Во время терапии регулярно проводят анализы крови с целью проверки количества кальция в крови, также анализы мочи – для исследования работы сердца и почек.

    Общие возможные побочные эффекты:

    • Признаки гриппа.
    • Гипокальциемия.
    • Сонливость и головокружение.

    Более редкие потенциальные нежелательные последствия:

    • Тошнота.
    • Боль в желудке.
    • Боль в мышцах и суставах.
    • Бессонница.
    • Сыпь на коже.
    • Проблемы с работой почек.
    • Головные боли.
    • Снижение тромбоцитов, анемия.
    • Воспаление и краснота глаз.
    • Потеря аппетита.
    • Боли в костях.
    • Запоры или диарея.
    • Скачки артериального давления.
    • Остеонекроз.
    • Аритмия.

    Препараты бисфосфонаты: Ибандронат (Бонива)

    Применяется с целью предотвратить проблемы с костями, когда их состояние ослаблено раком. Чаще всего показанием является вторичный рак молочной железы, также назначается при гиперкальциемии.

    Лекарство поступает в организм в виде таблеток и внутривенно. Ибандронат принимают с полным стаканом воды на пустой желудок через 6 часов после приема пищи. Очень важно четко следовать инструкциям.

    Также ибандроновую кислоту могут ввести внутривенно с помощью канюли, катетера, порт-системы или системы PICC line. Если показанием является понижение уровня кальция – процедура длится от 1 часа до 2. Когда стоит цель – предотвратить или уменьшить повреждение костей – 15 минут каждые три – четыре недели.

    При лечении данным препаратов в организме должны быть нормальные уровни витамина Д и кальция. Если имеет место недостаток, назначаются биодобавки.

    Перед началом терапии и в ее процессе регулярно проводятся анализы крови, определяющие количество кальция в крови, изучающие работу печени и почек.

    Среди общих возможных побочных эффектов отмечают:

    • лихорадку;
    • гипокальциемию;
    • раздражение пищевода;
    • пониженную чувствительность кожи;

    головные боли или головокружение;

  • боли в костях в начале терапии.
  • Среди редких потенциальных нежелательных последствий выделяют:
    • лейкопению;
    • молочницу в полости рта;
    • тошноту;
    • абдоминальные боли;
    • расстройство желудка;
    • изменения вкуса;
    • катаракту;
    • изменение уровня гормонов паращитовидной железы;
    • нарушения в работе сердца;
    • кровоподтеки;
    • диарею;
    • воспаление мочевого пузыря или влагалища;
    • признаки гриппа и др.

    Препараты бисфосфонаты: Клодронат (Bonefos)

    Израильские врачи его применяют для лечения симптомов рака, влияющих на кости, чаще всего при миеломе и вторичном раке молочной железы. Препарат направлен на устранение:

    Его принимают в таблетках или капсулах.

    К общим возможным нежелательным последствиям терапии относят:

    Среди редких потенциальных побочных действий выделяют:

    • нарушения в работе почек;
    • одышку и кашель;
    • остеонекроз;
    • покраснение и шелушение кожи;
    • переломы бедренной кости и др.

    Препараты бисфосфонаты: Зомета (золедроновая кислота)

    Золедроновая кислота уменьшает риск переломов при миеломе, вторичном раке груди и простаты, устраняет гиперкальциемию.

    Лекарство присоединяется к костным клеткам и замедляет скорость изменения костной ткани.

    Золедроновую кислоту вводят внутривенно. Если основная задача – предотвратить повреждение костей, препарат вводят каждые 3-4 дня. Может потребоваться прием кальция и витамина Д. Когда лечение направлено на устранение гиперкальциемии, лекарство назначается в качестве единственного метода лечения.

    В ходе терапии регулярно проводятся анализы крови для проверки количества клеток крови и иных веществ в крови, с целью исследования работы печени и почек.

    Среди возможных нежелательных последствий выделяют:

    К более редким потенциальным побочным действиям относят:

    • боли в костях;
    • болевые ощущения в желудке;
    • трудности со сном;
    • перемены в настроении;
    • нарушения в работе почек;
    • изменение давления крови;
    • запоры или диарею;
    • аллергические реакции;
    • головокружение, сонливость, усталость и пр.

    Препараты бисфосфонаты при остеопорозе

    Лекарства, которые применяются для профилактики и лечения остеопороза:

    • алендронат (Fosamax);
    • ризедронат (Actonel);
    • этидронат (Didrocal, Didronel).

    Как осуществляется лечение в Израиле?

    Бисфосфонаты поступают в организм двумя путями. Их могут принимать перорально или вводить внутривенно.

    Прием осуществляется один раз или дважды в день, на пустой желудок. Необходимо подождать, по крайней мере, 30 минут перед употреблением пищи, напитков либо каких-либо медикаментов, в том числе витаминов и минеральных добавок. Таблетки бисфосфонаты и капсулы плохо усваиваются, если их принимают с пищей или молоком, к примеру.

    Сколько необходимо лечиться бисфосфонатами?

    Внутривенное лечение обычно проводят каждые 3-4 недели. Процедура длится от 15 минут до 4 часов, зависит от вида бисфосфоната. Ее могут проводить в условиях больницы или дома с помощью медсестры.

    Последующее наблюдение

    В случае, когда препараты назначают для облегчения боли в костях, вызванной метастазами, врач оценивает, насколько она уменьшилась и находится ли под контролем. Бисфосфонаты могут повлиять на почки, поэтому регулярно проверяется их работа.

    Если препараты используются для лечения гиперкальциемии, доктор устанавливает уровень кальция в крови, чтобы выяснить, снизился ли он, также определяет, как пациент реагирует на лечение. Проводится исследование работы почек.

    При использовании бисфосфонатов для профилактики и лечения остеопороза выполняется тест на определение минеральной плотности костной ткани с целью проверить реакцию организма на препараты. Врач оценивает уровень боли и слабость кости. Изучается функционирование почек.

    Возможные побочные эффекты бисфосфонатов

    Нежелательные последствия характерны для любого типа лечения, однако возникают они не у каждого пациента, кроме того, опыт индивидуален. Пациенты по-разному реагируют на препараты, поэтому может быть один или несколько ниже описанных симптомов.

    Как правило, бисфосфонаты не вызывают большого количества отрицательных последствий терапии. Если они возникают, то являются достаточно умеренными.

    Побочные действия бисфосфонатов обусловлены главным образом:

    • конкретным препаратом;
    • его дозой;
    • продолжительностью терапии;
    • способом введения в организм – перорально или внутривенно;
    • общим состоянием здоровья человека.

    Важно информировать врачей о появлении каких-либо симптомов. Если подобные эффекты являются серьезными, дозы корректируются.

    Ниже приведены наиболее распространенные нежелательные последствия. Пациенты могут испытывать все указанные эффекты, некоторые из них или ни одного.

    Усиление боли в костях

    Иногда временно болевые ощущения усиливаются в начале приема бисфосфонатов. Пациенту назначают более сильные анальгетики.

    Слабость может возникнуть при приеме некоторых типов бисфосфонатов, но, как правило, в мягкой форме.

    Проблемы с пищеварением

    Нарушения в работе ЖКТ возникают чаще при пероральном приеме:

    Эти побочные эффекты часто проявляются довольно в мягкой форме, их контролируют с помощью лекарств. Важно пить много жидкости (от 6 до 8 стаканов в день). Бисфосфонаты назначают в два приема – утром и вечером. Также рекомендуют в течение 1-2 часов после их приема не лежать. В редких случаях врачи снижают дозу препаратов для облегчения проблем с пищеварением.

    Бисфосфонаты могут взаимодействовать с другими медикаментами, в том числе с некоторыми анальгетиками — нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) и антибиотиками. Важно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать другие лекарства.

    Гриппоподобные симптомы могут возникнуть вскоре после введения препаратов:

    Эти нежелательные последствия встречаются редко. Как правило, возникают в первыечасов после внутривенного введения бисфосфонатов. Врач может назначить тайленол, чтобы облегчить эти проявления.

    Низкий уровень кальция (гипокальциемия)

    Бисфосфонаты способны содержание уровень кальция в крови ниже нормы. Это очень редкий побочный эффект, в основном временный. Врачи назначают тесты, проверяющие его уровень во время данного лечения, также других минералов — калия и магния.

    Изменения в работе почек

    Бисфосфонаты могут повлиять на функционирование данного органа. Это происходит в редких случаях и часто в мягкой форме. В большинстве случаев такое состояние не вызывает каких-либо симптомов. Врачи назначают анализы крови, чтобы проверить состояние органа в ходе терапии.

    Важно пить много жидкости, поскольку это помогает защитить почки. Врач порекомендует, какое количество следует употреблять ежедневно.

    Случается, что некоторые бисфосфонаты становятся причиной кожной сыпи. Следует рассказать врачу об этом симптоме, особенно если наблюдается одышка.

    Бисфосфонаты при остеонекрозе челюсти

    Остеонекроз означает смерть кости, вызванной плохим кровоснабжением в определенной области. Остеонекроз челюсти является побочным эффектом некоторых бисфосфонатов. Он возникает у очень небольшого числа людей, которые проходили лечение с помощью внутривенного введения золедроновой кислоты (Zometa) или памидроната (Aredia). Данное осложнение редко появляется у тех, кто принимает препараты перорально.

    Остеонекроз может стать причиной:

    • расшатывания зубов;
    • болей в челюсти;
    • проблем с жеванием;
    • ощущения тяжести челюсти.

    Есть много факторов, которые увеличивают риск остеонекроза. В настоящее время необходимо большее количество исследований, чтобы выяснить, как бисфосфонаты привносят этот побочный эффект, и как его можно предотвратить. Остеонекроз развивается чаще при применении золедроновой кислоты или памидроната в течение многих месяцев – дольше года.

    Если пациенту необходимо принимать бисфосфонаты на протяжении длительного времени, следует встретиться со стоматологом до начала терапии. Затем посещать этого врача на регулярной основе, каждые 3 месяца, к примеру, чтобы проверить наличие этих проблем.

    Важно принимать бисфосфонаты точно в соответствии с инструкциями врача. Данные препараты могут нанести вред развивающемуся ребенку. Поэтому в этот период нужно предупредить наступление беременности. Следует обсудить вопросы контрацепции с врачом до начала лечения при необходимости.

    Какие вопросы можно задать врачу в израильской клинике?

    • Как бисфосфонаты помогут мне?
    • Существуют ли другие варианты лечения в моем случае?
    • В каком виде будут назначены бисфосфонаты – в виде таблеток, капсул или внутривенно?
    • Безопасны ли эти лекарства?
    • Какие преимущества у данного лечения?
    • Сколько будет продолжаться терапия?
    • Какие возможны побочные эффекты?
    • Сколько могут длиться нежелательные последствия лечения?
    • Могут ли быть долгосрочные побочные действия у бисфосфонатов?
    • Есть ли меры, которые уменьшать возникшие отрицательные явления терапии?
    • С кем можно поговорить, если беспокоят побочные эффекты?

    Источник: http://thebestmedic.com/onkologiya/bisfosfonaty.html



    ×